Еда

Приготовление еды для детей

Азитромицин является полусинтетическим антибиотиком, первым представителем подкласса азалидов, несколько отличающихся по структуре от классических макролидов.

Получен модификацией 14-членных макролидов путем включения атома азота в лактонное кольцо между 9 и 10 атомами углерода. Кольцо при этом превращается в 15-членное, хотя и перестает быть лактонным. Данная структурная перестройка обусловливает значительное повышение кислотоустойчивости препарата в 300 раз по сравнению с эритромицином.

История открытия

Группа исследователей, в хорватской фармацевтической компании Плива, под руководством доктора Слободана Джекича, синтезировали азитромицин в 1980 году. Он был запатентован в 1981 году, в то же время открытие азитромицина было сделано учеными Pfizer. В 1986 г. Плива и Pfizer подписали лицензионное соглашение, которое дало Pfizer эксклюзивные права на продажу азитромицина в Западной Европе и Соединенных Штатах. Компания Плива получила права на распространение азитромицина на рынках в Центральной и Восточной Европе под брендом Sumamed в 1988 году, Pfizer Zithromax в 1991 году, и Zentiva Azitrox. Несколькими годами позднее Управление по контролю за качеством пищевых продуктов и лекарственных средств (США) одобрила AzaSite, продукт на основе азитромицина, для лечения глазных инфекций. AzaSite в настоящее время распространяется на рынке в США фармацевтической компанией Inspire Pharmaceuticals.

Фармакологическое действие

Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S-субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), , , , , , ; грамотрицательных бактерий: , , , , , , , и ; некоторых анаэробных микроорганизмов: , , ; а также , , , , , , .

Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Показания

Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов, вызванные чувствительными возбудителями: фарингит, тонзиллит, ларингит, синусит, средний отит; скарлатина; инфекции нижних отделов дыхательных путей: пневмония (в том числе атипичная, обострение хронической), бронхит; инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции мочевыводящих путей: гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит; болезнь Лайма (начальная стадия), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ассоциированная с (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к макролидам), печеночная и/или почечная недостаточность.

C осторожностью. Беременность (может применяться в тех случаях, когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности), период лактации, аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала Q-T), детский возраст (до 16 лет в/в, таблетки, капсулы). Детям с выраженными нарушениями функции печени или почек, новорожденным (пероральная суспензия).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: при приеме внутрь диарея (5 ), тошнота (3 ), боль в животе (3 ); 1 и менее метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз; кроме того, у детей запоры, снижение аппетита, гастрит; кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.

Со стороны ССС: сердцебиение, боль в грудной клетке (1 и менее).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость; у детей головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (1 и менее).

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидомикоз, нефрит (1 и менее).

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек; при в/в введении бронхоспазм (1 и менее).

Местные реакции: при в/в введении боль и воспаление в месте инъекции.

Прочие: астения, фотосенсибилизация; у детей конъюнктивит; изменение вкуса (1 и менее).

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей 0,5 г/сут. за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза 1,5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей 1 г/сут. в первый день за 1 прием, далее по 0,5 г/сут. ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза 3 г).

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) однократно 1 г.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии 1 г в первый день и 0,5 г ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза 3 г).

При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, 1 г/сут. в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день 10 мг/кг, затем по 50a0 мг/кг/сут. в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг).

При лечении I стадии болезни Лайма у детей доза 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг со 2 по 5 день.

При лечении пневмонии в/в, 0,5 г один раз в сутки, в течение не менее 2 дней, в последующем внутрь, по 2 капсулы (по 0,25 г); курс 70a0 дней.

При инфекциях малого таза в/в, 0,5 г однократно, в последующем внутрь, по 2 капсулы (по 0,25 г); курс 7 дней.

Срок перехода на пероральный прием зависит от динамики клинических и лабораторных показателей.

Правила приготовления раствора для в/в введения: 0,5 г развести в 4,8 мл воды для инъекций, перемешать до полного растворения. Для в/в инфузии: 0,5 г развести 5 раствором декстрозы, 0,9 раствором NaCl, раствором Рингера до 500 мл (концентрация: 1 мг/мл, вводить в течение 3 ч), до 250 мл (концентрация: 2 мг/мл, вводить в течение 1 ч).

Особые указания

В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие с интервалом в 24 ч.

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.

Окончательно не установлена безопасность назначения (в/в, а также в виде капсул и таблеток) азитромицина у детей и подростков младше 16 лет (возможно применение в виде пероральной суспензии у детей с 6 мес и старше).

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Взаимодействие

Антациды (Al и Mg-содержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина. При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени. Повышает концентрацию дигоксина за счет ослабления его инактивации кишечной флорой. Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия). Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама. Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи (эрготамин и дигидроэрготамин), вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические лекарственные средства, теофиллин и др. ксантиновые производные), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином. Линкозамиды ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина. Фармацевтически несовместим с гепарином.